6-Shogaol 通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 抑制乳腺癌和结肠癌细胞增殖。
摘要来源：Cancer Lett。 2013 年 8 月 9 日；336(1):127-39。 Epub 2013 年 4 月 21 日。PMID：23612072
摘要作者：Boon Shing Tan、Owen Kang、Chun Wai Mai、Kai Hung Tiong、Alan Soo-Beng Khoo、Mallikarjuna Rao Pichika、Tracey D Bradshaw、Chee-Onn Leong
文章所属：Boon Shing Tan
摘要：6-Shogaol 已被证明具有多种抗肿瘤特性包括抑制癌细胞生长、抑制癌症转移、诱导癌细胞凋亡和诱导癌细胞分化。尽管6-姜烯酚具有显着的抗肿瘤作用，但其直接分子靶点仍然难以捉摸。为了确定 6-shogaol 的直接靶标，6-shogaol 的综合抗肿瘤特性 (NSC752389）在体外筛选的 NCI-60 细胞系中进行了测试。结果表明，6-姜烯酚的 COMPARE 阴性表明它通过与现有治疗剂类别不同的作用机制发挥作用。使用微阵列基因分析和连接图分析进行的进一步分析表明，用 6-shogaol 处理的 MCF-7 细胞显示出过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂的基因表达特征，表明 6-shogaol 可能激活 PPARγ 信号通路以发挥其抗肿瘤作用影响。事实上，用 6-姜烯酚处理 MCF-7 和 HT29 细胞可诱导 PPARγ 转录活性，抑制 NFκB 活性，并以 PPARγ 依赖性方式诱导乳腺癌和结肠癌细胞凋亡。此外，6-姜烯酚能够与 PPARγ 结合，其结合亲和力与 15-δ 前列腺素 J2（PPARγ 的天然配体）相当。总之，我们的研究结果表明 6-shogaol 的抗肿瘤作用是通过PPARγ 的充分激活表明 PPARγ 的激活可能有益于乳腺癌和结肠癌的治疗。