游离和脂质体咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 对黑色素瘤细胞系 (A375) 的抗癌作用。
摘要来源：细胞生物化学功能。 2023 年 12 月 18 日。Epub 2023 年 12 月 18 日。PMID：38111127
摘要作者：Azita Bahrami、Alireza Farasat、Leila Zolghadr、Yalda Sabaghi、Farnaz PourFarzad、Nematollah Gheibi
文章所属：Azita Bahrami
摘要：最致命的皮肤癌类型，恶性黑色素瘤，也是大多数皮肤癌的原因癌症相关死亡。本文的目的是研究游离咖啡酸苯乙酯（CAPE）和脂质体 CAPE 在体外诱导黑色素瘤细胞（A375）凋亡的效率。将CAPE负载到由氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇和1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000]组成的脂质体中， 并评估了它们的物理化学性质。进行(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑)试验，比较游离CAPE和脂质体CAPE在10、15、25、50、75和最高剂量下的细胞毒性。在 A375 细胞系上以 100 μg/mL 剂量持续 24 小时和 48 小时进行计算IC50。使用流式细胞术评估 A375 黑色素瘤癌细胞的凋亡和坏死。利用原子力显微镜确定 A375 细胞膜结构的纳米力学属性。为了确定是否对细胞凋亡有任何影响，使用实时聚合酶链反应技术分析了 PI3K/AKT1 和 BAX/BCL2 基因的表达。根据我们的结果，纳米脂质体的最大药物释放量为91%，CAPE在脂质体中的包封率为85.24%。此外，游离 CAPE 的释放率估计为 97%。与脂质体CAPE相比，游离CAPE显示出更好的效果24 小时和 48 小时后 ct 降低癌细胞存活率。因此，用游离CAPE和脂质体CAPE处理A375细胞24小时的IC50值计算为47.34和63.39μg/mL。 A375细胞与游离CAPE和脂质体CAPE孵育48小时后，IC50值分别测定为30.55和44.83μg/mL。流式细胞术分析显示，用游离CAPE处理时，A375癌细胞中诱导的细胞凋亡比用脂质体CAPE处理时更大。在游离 CAPE 中观察到细胞粘附力和弹性模量值的最高纳米力学变化。随后，游离CAPE中PI3K/AKT1基因表达比下降幅度最大。