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紫杉叶素和 Lucidin 的潜力E6 蛋白抑制剂：宫颈癌细胞中 p53 功能的重建和凋亡诱导。
摘要来源：癌症（巴塞尔）。 2022 年 6 月 8 日；14(12)。 Epub 2022 年 6 月 8 日。PMID：35740499
摘要作者：Diana Gomes、Shivani Yaduvanshi、Samuel Silvestre、Ana Paula Duarte、 Adriana O Santos、Christiane P Soares、Veerendra Kumar、Luís Passarinha、Ángela Sousa
文章隶属关系：Diana Gomes
摘要：宫颈癌是全球女性第四大死因， 99%的病例与人乳头瘤病毒（HPV）感染有关。鉴于HPV预防性疫苗对既往感染者无法发挥治疗作用，对所有HPV类型的覆盖率较低，且可及性较差在发展中国家，HPV 相关癌症不太可能在未来几年内被根除。因此，迫切需要开发抗HPV药物。考虑到 HPV E6 的致癌作用，该蛋白已被提议作为癌症治疗的相关靶点。在目前的工作中，我们使用计算机工具来发现潜在的 E6 抑制剂，并使用生化和细胞分析来了解所选化合物在 HPV 阳性细胞（Caski 和 HeLa）与 HPV 阴性细胞（C33A）和非 HPV 细胞中的作用。 -致癌（NHEK）细胞系。事实上，通过分子对接和分子动力学模拟，我们发现三种酚类化合物能够对接在E6蛋白的E6AP结合口袋中。特别是，lucidin 和 Taxifin 能够抑制 E6 介导的 p53 降解，选择性降低活力，并诱导 HPV 阳性细胞凋亡。总而言之，我们的数据可以与发现特定药物开发的有希望的线索相关。抗HPV药物。