文章发布状态：免费摘要标题：
水飞蓟宾通过抑制异柠檬酸脱氢酶 1 活性来抑制卵巢癌细胞增殖。
摘要来源：癌症科学。 2022 年 9 月；113(9):3032-3043。 Epub 2022 年 7 月 21 日。PMID：35730256
摘要作者：魏子波、叶双艳、冯海鹏、曾冲、董新怀、曾小康，曾黎明，林旭，刘秋珍，姚杰
文章来源：魏子博
摘要：代谢重编程是恶性肿瘤的标志，代谢重编程是肿瘤代谢的靶点细胞已成为一种有前途的治疗方法。在这里，我们报告水飞蓟宾（一种无毒的黄酮类化合物，通常用于肝脏保护）对人类卵巢癌细胞表现出显着的抗肿瘤作用。卵巢癌的治疗水飞蓟宾细胞系干扰谷氨酰胺代谢和三羧酸循环。我们应用药物亲和力响应靶标稳定性方法来证明水飞蓟宾与异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 结合。这种组合会导致 IDH1 磷酸化减少并抑制酶活性。 IDH1 功能障碍显着增加细胞中 NADP/NADPH 的比率，导致活性氧生成增加。免疫组织化学表明，与正常瘤旁组织相比，卵巢癌样本中 IDH1 增加。异种移植小鼠实验表明，口服水飞蓟宾可抑制卵巢癌细胞形成的肿瘤的生长。综合起来，我们的数据强烈表明水飞蓟宾靶向卵巢癌细胞中的 IDH1，并且可能成为一种新的治疗候选者。