五味子果实中的木脂素通过核积累Nrf2诱导肝癌细胞中II相解毒酶NQO1。
摘要来源:Planta Med。 2009 年 10 月;75(12):1314-8。 Epub 2009 年 5 月 18 日。PMID:19452436
摘要作者:Saet Byoul Lee、Chul Young Kim、Hee Ju Lee、Ji Ho Yun、Chu Won Nho
文章所属:韩国江原道江陵市 KIST 江陵研究所天然产物研究中心。
摘要:II 期解毒基因的上调被认为发挥着重要作用在癌症预防中的作用。伴随癌症预防的基因表达变化的分子机制涉及转录因子 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的激活。在传统医学中,五味子的果实被用作补品、止咳药和止咳药。抗衰老药物。在当前的研究中,从五味子中分离出九种木酚素,并测试了它们在 Hepa1c1c7 小鼠肝癌细胞中诱导醌还原酶 (QR) 活性的能力。与对照相比,替格洛米星 H (TGH) 和当归戈米星 H (AGH) 显着诱导 QR 活性,并表现出相对较高的化学预防指数 (CI)(分别为 10.80 和 4.59)。 TGH 还在 BPrc1 小鼠肝癌细胞中诱导 QR 活性,该细胞的芳基烃核转位子 (Arnt) 存在缺陷。在 HepG2 人肝癌细胞中,TGH 通过 Nrf2 的核积累显着激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,ARE 是解毒酶启动子中的关键调控区域。目前的研究结果表明,TGH 作为一种新型单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 相酶。因此 TGH 代表一种潜在的肝癌预防剂。