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丹酚酸A作为一种新型ETA受体拮抗剂，对肿瘤具有抑制作用体外。
摘要来源：Int J Mol Sci。 2016；17(8)。 Epub 2016 年 8 月 2 日。PMID：27490540
摘要作者：张桥、王世峰、余阳阳、孙胜男、张雨欣、张艳玲、杨伟、李世友，乔艳江
文章来源：张桥
摘要：内皮素1（ET-1）自分泌和旁分泌信号通过激活其受体内皮素调节肿瘤细胞的增殖A 受体 (ETAR) 和内皮素 B 受体 (ETBR)。 ETAR 激活失调会促进肿瘤的发生和进展。 ETAR 拮抗剂以及 ETAR 和 ETBR 双重拮抗剂作为治疗方法的潜力es 正在进行临床前和临床研究。丹酚酸 A (Sal A) 是从丹参中分离出来的亲水性多酚衍生物，据报道丹参是一种抗癌和保护心脏的草药。在这项研究中，我们证明 Sal A 可以抑制重组和内源 ETAR 表达细胞系中 ET-1 诱导的 ETAR 激活。 HEK293/ETAR 细胞系中的 IC50 值确定为 5.7μM，HeLa 细胞中的 IC50 值分别为 3.14μM。此外，我们的结果表明，Sal A 抑制细胞增殖并延长多种癌细胞的倍增时间，包括 HeLa、DU145、H1975 和 A549 细胞系。此外，Sal A 抑制外源 ET-1 处理刺激的 DU145 细胞系的增殖。此外，在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）和人诱导多能干细胞来源的心肌细胞（hiPS-CM）中评估了Sal A的细胞毒性和心脏毒性，结果证明：Sal A 没有表现出细胞毒性或心脏毒性。总的来说，我们的研究结果表明 Sal A 是一种靶向 ETAR 的新型抗癌候选药物。