羽扇豆醇通过靶向 MYC、β-catenin 和 c-FLIP 在化疗耐药性前列腺癌细胞中的作用:计算机模拟和体外实验研究。
摘要来源:In Silico Pharmacol。 2022 年;10(1):16。 Epub 2022 年 9 月 4 日。PMID:36072559
摘要作者:Santosh Kumar Maurya、Homa Fatma、Akhilesh Kumar Maurya、Nidhi Mishra, Hifzur R Siddique
文章隶属关系:Santosh Kumar Maurya
摘要:前列腺癌 (CaP) 是男性中最常见的恶性肿瘤之一。 Enzalutamide 是第二代强效雄激素受体 (AR) 拮抗剂,用于对抗转移性和非转移性 CaP。不幸的是,癌细胞中化学耐药性的发展降低了恩杂鲁胺的有效性。鲁peol 是一种五环三萜,存在于不同的水果、蔬菜和药用植物中,具有抗炎和抗癌特性。在这里,我们报告了羽扇豆醇和恩杂鲁胺针对 β-CATENIN、c-FLIP 和 c-MYC 的计算机模拟和体外研究,这些药物在化疗耐药性中发挥着重要作用。我们观察到羽扇豆醇单独或与恩杂鲁胺联合显着抑制化疗耐药 Du145 细胞和癌症干细胞 (CSC) 的细胞生长。羽扇豆醇和恩杂鲁胺也被发现与 β-CATENIN、c-FLIP 和 c-MYC 对接。以下MD模拟数据显示两种化合物对这些蛋白质产生结构变化。最后,通过荧光素酶测定观察到,它们显着抑制所有这些基因的转录活性。因此,我们推断羽扇豆醇可以使 CaP 细胞对恩杂鲁胺耐药的 CaP 细胞产生化学敏感性。