鼠李素，一种营养类黄酮，通过抑制组蛋白脱乙酰酶 2 蛋白来阻止人卵巢癌 (SKOV3) 细胞的细胞周期进展。
摘要来源：J Biomol Struct Dyn。 2023 年 11 月 28:1-16。 Epub 2023 年 11 月 28 日。PMID：38014451
摘要作者：Kaushik Kumar Bharadwaj、Bijuli Rabha、Iqrar Ahmad、Sam P Mathew、Chandra Kanta Bhattacharjee、Bithiah Grace Jaganathan、Snikdha Poddar、Harun Patel、Vetriselvan Subramaniyan、Suresh V Chinni、Gobinath Ramachawolran、Rasha Saleem、Eman Hussain Khalifa Ali、Mohamed M Abdel-Daim、Debabrat Baishya、Arabinda Ghosh
文章隶属关系：Kaushik Kumar Bharadwaj
摘要：HDAC 2 过度表达促进卵巢癌细胞增殖。 HDAC 2 参与染色质重塑、转录抑制和浓缩染色质结构的形成。以 HDAC 2 为目标提出了一个 p纠正癌症相关表观遗传异常的有希望的治疗方法。因此，HDAC 2 抑制剂已发展成为一类有吸引力的抗癌药物。这项工作旨在研究鼠李素在人上皮性卵巢癌细胞（SKOV3）中的抗癌能力和潜在的分子机制，而这在很大程度上尚未被探索。我们采用多种方法，包括MTT、凋亡研究、细胞周期分析、荧光显微镜成像和酶促HDAC 2蛋白抑制，来检查鼠李素在SKOV3细胞中的化疗敏感性。此外，我们使用分子对接、MD 模拟、MM-GBSA、DFT 和药代动力学分析进行研究，以研究鼠李糖和 HDAC 2 之间的结合相互作用机制，以及有望作为主要候选化合物的化合物。该测定证实了鼠李素通过抑制 HDAC 2 活性对 SKOV3 细胞具有细胞毒性作用。鼠李素，一种保健黄酮oid，在细胞周期的 G1 期停止并引发 SKOV3 细胞凋亡。此外，计算研究提供了其与 HDAC 2 蛋白结合位点腔稳定结合的额外证据。根据我们的研究结果，我们得出结论，鼠李糖通过抑制 HDAC 2 有效促进细胞凋亡并减轻 SKOV3 细胞的增殖。这些结果凸显了鼠李素作为一种潜在的先导化合物，为人类上皮性卵巢癌开辟了一种新的治疗策略。由 Ramaswamy H. Sarma 传达。