白藜芦醇是一种从葡萄中提取的天然产物,具有抗雌激素活性并能抑制人类乳腺癌细胞的生长。
摘要来源:J Cell Physiol。 1999 年 6 月;179(3):297-304。 PMID:10228948
摘要作者:R Lu、G Serrero
文章所属单位:马里兰大学药学院药学系,美国巴尔的摩 21201。
摘要:白藜芦醇是一种天然植物抗毒素化合物,存在于葡萄和其他食品中。在这项研究中,研究了白藜芦醇对人类乳腺癌细胞生长的影响。结果表明,白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制雌激素受体(ER)阳性MCF-7细胞的生长。对 MCF-7 细胞的详细研究表明,白藜芦醇以剂量依赖性方式拮抗 17-β-雌二醇 (E2) 的生长促进作用。细胞(细胞生长)和分子(基因激活)水平。在 5 x 10(-6) M 时,白藜芦醇消除了浓度高达 10(-9) M 的 E2 介导的生长刺激作用。白藜芦醇的抗雌激素作用可以在浓度为 10(-6) M 时观察到,多于。白藜芦醇的抗雌激素作用也在分子水平上得到了证明。白藜芦醇以剂量依赖性方式拮抗 E2 对 MCF-7 细胞中孕酮受体基因表达的刺激。此外,在白藜芦醇存在下培养的MCF-7细胞中,转化生长因子-α和胰岛素样生长因子I受体mRNA的表达受到抑制,而转化生长因子β2 mRNA的表达显着升高(10(-5) M)。 )。总之,我们的结果表明,白藜芦醇本身就是一种 ER 部分激动剂,在雌激素存在的情况下可作为 ER 拮抗剂,从而抑制人乳腺癌细胞。