摘要标题：
白藜芦醇对雄激素受体转录活性的抑制机制：DNA 结合和受体乙酰化的影响。
摘要来源：J Steroid Biochem Mol Biol。 2011 年 1 月；123(1-2):65-70。 Epub 2010 年 11 月 10 日。PMID：21073951
摘要作者：Naoki Harada、Kiyotaka Atarashi、Yohei Murata、Ryoichi Yamaji、 Yoshihisa Nakano，Hiroshi Inui
文章归属：应用生命科学部，生命与环境科学研究生院，大阪府立大学，1-1 Gakuen-cho, Naka-ku, Sakai, Osaka 5998531，Japan .
摘要：雄激素受体（AR）是一种配体依赖性转录因子，在前列腺癌的发生发展中发挥着关键作用。白藜芦醇是一种多酚化合物，可抑制 AR 功能并降低前列腺特异性抗原 (PSA)（AR 的一个重要靶基因）的水平。在这里，我们投资门控白藜芦醇抑制 AR 功能的机制。虽然白藜芦醇处理24小时可降低AR蛋白水平，但这种降低并不能完全解释AR功能的抑制。与10μM白藜芦醇一起孵育3小时后，总AR水平和核AR水平没有受到影响，而白藜芦醇甚至在早期阶段就抑制了AR与PSA增强子区域的结合，并降低了AR的乙酰化。 AR 乙酰化位点突变体中白藜芦醇对转录的抑制作用弱于野生型。在与白藜芦醇孵育后的后期（24小时），白藜芦醇显着减少了配体诱导的AR核积累。这些数据表明，白藜芦醇可能通过降低其乙酰化水平来抑制 AR 的 DNA 结合，并表明 AR 的乙酰化与其在细胞核中的积累有关。