二苯乙烯作为人腺癌细胞的多药耐药调节剂和凋亡诱导剂。
摘要来源:Anticancer Res。 2010 年 11 月;30(11):4587-93。 PMID:21115910
摘要作者:Olga Wesolowska、Jerzy Wisniewski、Aleksandra Bielawska-Pohl、Maria Paprocka、Noelia Duarte、Maria-José U Ferreira、Danuta Dus、Krystyna Michalak
文章隶属关系:弗罗茨瓦夫医科大学生物物理学系,50-368 Wrocław,波兰。 [电子邮件受保护]
摘要:<跨度class="sub_abstract_label">背景:正在寻找有前景的癌症多药耐药性 (MDR) 调节剂,这些调节剂能够降低 P-糖蛋白的活性,从而恢复抗癌药物的细胞毒性。艾登克服经常伴随 MDR 的细胞凋亡缺陷的化合物的鉴定也具有重要的治疗重要性。
材料和方法:四测试了二苯乙烯、白藜芦醇、白皮杉醇及其两种衍生物的 MDR 调节和细胞凋亡诱导活性。通过流式细胞术和荧光显微镜检测阿霉素耐药人腺癌细胞系 (LoVo/Dx)。
结果:Trans -3,5,3,4-四甲氧基二苯乙烯 (PicMet) 被认为是一种有前景的调节剂,可有效增加罗丹明 123 和罗丹明 123 的积累耐药细胞内的阿霉素。它还增加了 LoVo/Dx 细胞对阿霉素的敏感性。白藜芦醇和反式 3,5,3,4-四乙酰氧基二苯乙烯 (PicAcet) 被确定为 LoVo/Dx 细胞的凋亡诱导剂。
结论:跨度>二苯乙烯结构可能构成一种有前景的化学支架,用于合成潜在的 MDR 调节剂。