摘要标题：
筛选膳食黄酮类化合物以逆转癌症中 P-糖蛋白介导的多药耐药性。
摘要来源：Mol Biosyst。 2016 年 5 月 24 日。Epub 2016 年 5 月 24 日。PMID：27216424
摘要作者：S Mohana、M Ganesan、B Agilan、R Karthikeyan、G Srithar、R Beaulah Mary、D Ananthakrishnan、D Velmurugan、N Rajendra Prasad、Suresh V Ambudkar
文章隶属关系：S Mohana
摘要：P-糖蛋白 (P-gp) ）作为开发抑制剂以克服癌细胞多药耐药性的治疗靶点。尽管迄今为止已经采用了各种筛选程序来开发前三代 P-gp 抑制剂，但它们的毒性和药物相互作用特征仍然令人担忧。针对开发安全有效的P-gp抑制剂的上述重要问题，我们进行了系统的计算和实验天然植物化学物质与人类 P-gp 相互作用的研究。对 P-gp 跨膜域 (TMD) 药物结合位点的 40 种膳食植物化学物质进行了分子对接和 QSAR 研究。膳食黄酮类化合物与同源模型的人类 P-gp 表现出更好的相互作用。基于计算分析，使用钙黄绿素-AM 和罗丹明 123 外排测定法测试了选定的黄酮类化合物对耐药细胞系中 P-gp 转运功能的抑制潜力。已发现槲皮素和芦丁是抑制 P-gp 转运功能的非常理想的类黄酮，并且它们显着降低了 P-gp 过表达 MDR 细胞系中对紫杉醇的细胞毒性测定的耐药性。因此，槲皮素和芦丁可能被认为是克服癌症多药耐药性的潜在化疗增敏剂。