肉桂中富含原花青素-B2 的部分可作为人类前列腺癌细胞的蛋白酶体抑制剂和抗增殖剂。
摘要来源:IUBMB Life。 2018 年 5 月;70(5):445-457。 Epub 2018 年 3 月 14 日。PMID:29537730
摘要作者:Srividya Gopalakrishnan、Harshavardhana H Ediga、S Sreenivasa Reddy, G Bhanuprakash Reddy, Ayesha Ismail
文章隶属关系:Srividya Gopalakrishnan
摘要:在许多疾病条件下观察到蛋白水解机器(26S 蛋白酶体)活性的改变。因此,抑制或激活26S蛋白酶体被认为是治疗某些疾病(例如癌症和神经退行性疾病)的新疗法。在这项研究中,我们测试了肉桂及其活性成分之一原花青素-B2 (PCB2) 在抑制蛋白酶体和抑制蛋白酶体催化活性方面的潜力。抑制前列腺癌细胞的生长。通过荧光测定法,使用对 26S 蛋白酶体不同酶活性具有特异性的荧光底物来测量蛋白酶体活性。使用 3-[4, 5-二甲基噻唑-2-基]-2.5-二苯基四唑溴化物测定评估细胞活力,同时通过 Hoechst 和碘化丙啶染色以及 caspase-3 活性检查细胞凋亡。肉桂提取物及其富含 PCB2 的 F2 级分均能抑制纯化蛋白酶体的催化活性,并抑制癌细胞中蛋白酶体的催化活性,但不会抑制正常细胞中的蛋白酶体。此外,肉桂及其活性成分可降低人前列腺癌细胞的细胞增殖,但不会降低正常肺细胞的增殖,并降低前列腺癌细胞裂解物中抗凋亡和血管生成标记物的表达。这些结果表明,肉桂提取物及其富含 PCB2 的部分可作为蛋白酶体抑制剂,并具有作为抗癌药物的前景。© 2018 IUBMB Life, 70(5):445-457, 2018。