摘要标题：
红酒和葡萄籽中原花青素二聚体抑制雌激素生物合成。
摘要来源：Cancer Res。 2003 年 12 月 1 日；63(23)：8516-22。 PMID：14679019
摘要作者：Elizabeth T Eng、JingJing Ye、Dudley Williams、Sheryl Phung、Roger E Moore、Mary K Young、Ugis Gruntmanis、Glenn Braunstein、Shiuan Chen
摘要：在乳腺癌中，原位雌激素的产生已被证明在促进肿瘤生长方面发挥着重要作用。芳香酶是负责将雄激素底物转化为雌激素的酶。与正常乳腺组织相比，这种酶在乳腺癌组织中高表达。最近从红酒中分离出一种葡萄酒提取物，它对芳香酶活性表现出有效的抑制作用。采用紫外吸光度分析、高效液相色谱分析、精确质谱分析通过 etry 和纳喷雾串联质谱分析，我们的红酒馏分中的大多数化合物被鉴定为原花青素 B 二聚体，并被证明是芳香酶抑制剂。这些化学物质在葡萄籽中含量很高。对最有效的原花青素 B 二聚体的抑制动力学分析表明，它与雄激素底物的结合竞争，K(i) 值为 6 micro M。因为 Asp-309、Ser-378 和 His-480 的突变芳香酶显着影响原花青素 B 二聚体的结合，这些活性位点残基被认为是与这种植物化学物质相互作用的重要残基。在芳香酶转染的 MCF-7 乳腺癌异种移植模型中评估了原花青素 B 二聚体的体内功效。原花青素 B 二聚体能够减少雄激素依赖性肿瘤生长，表明这些化学物质抑制原位雌激素形成。这些体外和体内研究表明，红葡萄酒中的原花青素 B 二聚体e 和葡萄籽可通过抑制原位雌激素生物合成作为乳腺癌的化学预防剂。