聚乙二醇化β-榄香烯脂质体的制备、表征、药代动力学及抗癌作用

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摘要标题：

聚乙二醇化β-榄香烯脂质体的制备、表征、药代动力学及抗癌作用。

摘要来源：

癌症生物医学。 2020年02月15日；17(1):60-75。 PMID：32296587

摘要作者：

翟秉涛、吴其标、王文刚、张明明、韩雪萌、李秋杰、陈鹏、夏瑛陈星星，黄星星，李国华，张勤，张若男，向宇，刘水平，段婷，楼建树，谢天，隋新兵

文章归属：

斋兵涛

摘要：< p>本研究旨在开发一种新型聚乙二醇（PEG）化β-榄香烯脂质体（PEG-Lipo-β-E）并评估其表征、药代动力学、抗肿瘤作用和安全性。乙醇注射法制备脂质体，h高压微射流均质化。对脂质体进行表征，采用超快速液相色谱（UFLC）和液面法研究药物含量、包封率（EE）、释放度和稳定性。从大鼠身上抽血以确定药代动力学参数。在KU-19-19膀胱癌异种移植模型中评估抗癌效果。进行组织学分析以评估安全性。PEG-Lipo-β-E表现出良好的稳定性，尺寸为83.31±0.181 nm，多分散指数（PDI）为0.279±0.004，zeta电位为-21.4±1.06 mV，6.65 ± 0.02 pH 值，5.024 ± 0.107 毫克/毫升β-榄香烯 (β-E) 含量，平均 EE 为 95.53 ± 1.712%。傅里叶变换红外光谱（FTIR）和差示扫描量热法（DSC）表明形成了PEG-Lipo-β-E。与榄香烯注射液相比，PEG-Lipo-β-E 的清除率降低了 1.75 倍，半衰期延长了 1.62 倍，i 降低了 1.76 倍。从 0 小时到 1.5 小时，浓度-时间曲线下面积 (AUC) 增加 (<0.05)。 PEG-Lipo-β-E还显示出增强的抗癌作用。组织学分析表明，没有证据表明对心脏、肾、肝、肺或脾有毒性。本研究表明PEG-Lipo-β-E作为一种新制剂，具有易于制备、高EE、稳定性好、生物利用度提高的优点以及抗肿瘤作用。