石榴提取物负载的鞘氨醇小体用于治疗癌症：植物化学研究、配方和抗肿瘤活性评估。
摘要资料来源：PLoS One。 2024；19(2)：e0293115。 Epub 2024 年 2 月 12 日。PMID：38346085
摘要作者：Huda Jamal AlMadalli、Bazigha K Abdul Rasool、Naglaa Gamil Shehab、Francesca Della Sala、Assunta Borzacchiello
文章隶属关系：Huda Jamal AlMadalli
摘要：目标：配制负载石榴提取物（PE）的鞘氨醇作为抗肿瘤疗法，用于静脉内和被动靶向递送至各种肿瘤类型，尤其是乳房、结肠和子宫；增加治疗作用
方法：石榴果皮和种子汁分别用 D.W. 提取。和乙醇。对所有提取物进行了植物化学研究，包括总酚、类黄酮和花青素含量、抗氧化活性，以及酚类和类黄酮的 HPLC 分析。还利用三种细胞系测试了所有提取物的抗肿瘤潜力：MCF-7、HeLa 和 HCT116。选择候选提取物用于配制阶段，并使用薄膜水合方法并采用三种不同的 PE：脂质重量比将其捕获到鞘膜小体中。对合成制剂的尺寸、形态特征、zeta 电位、包封效率以及体外药物释放和动力学模型研究进行了表征。通过FTIR光谱和电子显微镜对优化后的配方进行了进一步分析。抗肿瘤还使用相同的癌细胞系与植物提取物进行了比较，研究了 F2 的 r 活性。
结果：最高的酚类物质在果皮乙醇提取物（EPE）中观察到了类黄酮和花青素的含量，其次是种子乙醇提取物（ESE）。因此，EPE 显示出较高的抗肿瘤活性，因此被选择用于制剂阶段。选择具有最高 EE% (71.64%) 和具有最高体外释放 (42.5±9.44%) 的缓释曲线的 PE 负载鞘氨醇配方 (F2)。通过使用 DDSolver，发现与其他模型相比，Weibull 模型最适合描述 PE 释放动力学。发现释放机制遵循菲克扩散。模拟药代动力学参数将 F2 描绘为候选配方，其 AUC 最高（536.095），MDT 最慢（0.642 h）。此外，F2 表现出显着（p>0.05）更强和与游离提取物相比，在所有测试浓度下，对 MCF-7、HeLa 和 HCT116 细胞系均具有延长的抗癌作用。
结论：< span>结果证明，鞘氨醇小体是一种有效的递送系统，可提高抗癌药物和天然产物的药理功效并减少严重副作用。