Piperlongumine 诱导活性氧 (ROS) 依赖性特异性蛋白转录因子下调。
摘要来源：Cancer Prev Res（费城）。 2017 年 8 月；10(8):467-477。 Epub 2017 年 7 月 3 日。PMID：28673967
摘要作者：Keshav Karki、Erik Hedrick、Ravi Kasiappan、Un-Ho Jin、Stephen安全
文章隶属：Keshav Karki
摘要：Piperlongumine 是一种在荜荠植物中发现的天然产物，这种化合物在多种肿瘤类型中表现出有效的抗癌活性，并已被表征作为活性氧 (ROS) 的诱导剂。用5至15μmol/L胡椒长明处理Panc1和L3.6pL胰腺癌、A549肺、786-O肾和SKBR3乳腺癌细胞系可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡和ROS，并且在与抗氧化剂g共处理后这些反应减弱。谷胱甘肽。 Piperlongumine 还下调 Sp1、Sp3、Sp4 和几种促癌 Sp 调节基因的表达，包括细胞周期蛋白 D1、生存素、cMyc、EGFR 和肝细胞生长因子受体 (cMet)，并且在与谷胱甘肽共同治疗后这些反应也减弱。 Panc1 细胞的机制研究表明，piperlongumine 诱导的 ROS 通过表观遗传途径降低了 cMyc 的表达，这导致 cMyc 调节的 miRNA miR-27a、miR-20a 和 miR-17 下调，并诱导转录抑制因子 ZBTB10 和ZBTB4。这些阻遏物以富含 GC 的 Sp 结合位点为目标，以减少反式激活。在 Panc1 细胞中观察到的胡椒长明的这条通路此前已被报道用于其他 ROS 诱导抗癌药物，并表明胡椒长明的重要潜在作用机制是由于 Sp1、Sp3、Sp4 和促癌 Sp 调节基因的下调。癌症预防研究； 10（8）； 467-77。 ©2017 AACR。