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Piperlongumine，一种新型 TrxR1 抑制剂，通过 ROS 介导的 ER 诱导肝细胞癌细胞凋亡压力。
摘要来源：Front Pharmacol。 2019 年 10:1180。 Epub 2019 年 10 月 14 日。PMID：31680962
摘要作者：张倩倩、陈伟倩、吕秀玲、翁乔友、陈敏江、崔日，梁光，季建松
文章来源：张倩倩
摘要：肝细胞癌（HCC）是第六大常见癌症，也是癌症相关死亡的第三大原因全球。尽管诊断和治疗取得了进步，但肝癌的发病率和死亡率仍在持续上升。 Piperlongumine (PL) 是一种从荠菜果实中分离出来的生物碱，已知可以选择性杀死肿瘤r 组织，同时保护其正常对应部分。然而，PL对HCC的杀伤作用及其潜在机制尚不清楚。我们报道，PL 可能与硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)（一种重要的含硒代半胱氨酸 (Sec) 的抗氧化酶）相互作用，并诱导 HCC 细胞中活性氧 (ROS) 介导的细胞凋亡。我们的结果表明，PL 通过靶向 TrxR1 并增加细胞内 ROS 水平，在 HCC 细胞中诱导致命的内质网 (ER) 应激反应。值得注意的是，PL 治疗可降低 TrxR1 活性和肿瘤细胞负担。此外，TrxR1 在现有 HCC 数据库和可用 HCC 临床标本中显着上调。总而言之，这些结果表明 PL 作为治疗 HCC 的新型抗癌候选药物。更重要的是，这项研究表明TrxR1可能是治疗HCC的有效靶点。