Piperlongumine（一种胡椒生物碱）增强阿霉素治疗乳腺癌的疗效：涉及葡萄糖输入、ROS、NF-κB 和 lncRNA。
摘要来源：细胞凋亡。 2022 年 2 月 4 日。Epub 2022 年 2 月 4 日。PMID：35122181
摘要作者：Nikee Awasthee、Anusmita Shekher、Vipin Rai、Sumit S Verma、Shruti Mishra、Anupam Dhasmana、Subash C Gupta
文章隶属关系：Nikee Awasthee
摘要：Piperlongumine（PL，piplartine）是一种源自 Piper longum 的生物碱L.（长胡椒）根。该分子最初于 1961 年被发现，在过去十年中报道了该分子针对某些癌症类型的生物活性。 PL 是否可以与阿霉素产生协同作用以及治疗乳腺癌的潜在机制仍不清楚。在此，我们报告了 PL 在多种乳腺癌细胞系中的活性。 PL 减少迁移和集落形成 by 癌细胞。生物碱观察到亚 G1 群体的增强、线粒体膜电位的降低、染色质浓缩、DNA 阶梯和细胞存活蛋白的抑制。此外，PL 还诱导乳腺癌细胞产生 ROS。 TNF-α 诱导 p65 核易位，而 PL 则抑制癌细胞中的易位。 MEG3、GAS5 和 H19 等 lncRNA 的表达也受到生物碱的调节。分子对接研究表明，PL 可以与 p65 和 p50 亚基相互作用。 PL 减少了葡萄糖的输入，并将培养基的 pH 值改变为碱性。 PL 还抑制乳腺癌细胞中葡萄糖和乳酸转运蛋白的表达。在荷瘤小鼠模型中，发现 PL 与阿霉素具有协同作用，可减小肿瘤的大小、体积和重量。总体而言，PL 增强了阿霉素在癌细胞中的作用。葡萄糖输入、NF-κB 激活和 lncRN 的调节As 表达可能对乳腺癌中 PL 的活性有贡献。