摘要标题：
Piperlongumine (piplartine) 和类似物：抗增殖微管不稳定剂。
摘要来源：Eur J Med Chem。 2017 年 1 月 5 日；125:453-463。 Epub 2016 年 9 月 16 日。PMID：27689728
摘要作者：Mary J Meegan、Seema Nathwani、Brendan Twamley、Daniela M Zisterer, Niamh M OBoyle
文章归属：Mary J Meegan
摘要：Piperlongumine (piplartine, 1) 是一种小分子生物碱，因其抗增殖和抗癌活性而受到广泛关注。我们研究了 1 对微管蛋白和微管的影响。使用分离的微管蛋白测定以及沉降和蛋白质印迹的组合，我们证明 1 是一种微管蛋白不稳定剂。这一结果得到了免疫荧光和共聚焦显微镜的证实，结果表明MCF-7乳腺癌细胞中的微管在受热时发生解聚。与1有关。我们合成了许多1的类似物来探索构效关系。化合物 13 具有该系列中最佳的细胞毒性，对人乳腺癌 MCF-7 细胞显示出有效作用，同时对非致瘤性 MCF-10a 细胞相对无毒。这些化合物将被进一步开发为治疗乳腺癌的潜在临床候选化合物。