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Piperlongumine类似物通过增强ROS生成促进A549细胞凋亡。
摘要来源：分子。 2021 年 5 月 28 日；26(11)。 Epub 2021 年 5 月 28 日。PMID：34071298
摘要作者：孙爱玲、穆文文、李艳莫、孙亚蕾、李鹏晓，刘仁民，杨杰，刘国云
文章归属：孙爱玲
摘要：含有迈克尔受体的化疗药物是通过促进细胞内活性氧（ROS）的产生来产生有效的抗癌分子。在这项研究中，我们合成了一组（piperlongumine）类似物，其中氯连接在 C2 上，吸电子/给电子基团连接在芳香环上。结果表明，stPL类似物C2-C3双键上的错误亲电子基团在细胞毒性中发挥重要作用，而连接到芳香环上的取代基的电效应部分有助于抗癌活性。此外，含有巯基或硒基的蛋白质，如TrxR，可以被类似物的C2-C3双键不可逆地抑制，并促进细胞内ROS的产生。然后，ROS的积累会破坏氧化还原平衡，诱导脂质过氧化，导致MMP（线粒体膜电位）丧失，最终导致细胞周期停滞和A549细胞系死亡。总之，类似物可以通过抑制TrxR和ROS积累来诱导体外肿瘤细胞凋亡。