负载白皮杉醇的乳剂在结肠癌细胞中表现出增强的细胞抑制和凋亡活性。
摘要来源：抗氧化剂（巴塞尔）。 2020 年 5 月 13 日；9(5)。 Epub 2020 年 5 月 13 日。PMID：32414040
摘要作者：Nabil A Alhakamy、Shaimaa M Badr-Eldin、Osama A A Ahmed、Hani Z Asfour、Hibah M Aldawsari、Mardi M Algandaby、Basma G Eid、Ashraf B Abdel-Naim、Zuhier A Awan、Adel F Alghaith、Ahmed L Alaofi、Amir I Mohamed、Solomon Z Okbazghi、Mohammed W Al-Rabia、Usama A Fahmy
文章隶属关系：Nabil A Alhakamy
摘要：白皮杉醇（PIC）是一种天然存在的多酚二苯乙烯，具有多效药理活性。据报道，它对不同的癌细胞具有细胞毒活性。在本研究中，配制了 PIC 乳剂 (PIC-E) 并评估其细胞毒性活性。采用 Box-Behnken 设计来研究制剂因素对粒径和药物包封的影响。优化后的制剂形状为球形，粒径为125.45±1.62 nm，包封率为93.14%±2.15%。细胞毒活性评估表明，优化的 PIC-E 配方对 HCT 116 细胞的 IC50 显着降低。细胞周期分析揭示了 G2-M 期细胞的积累以及亚 G1 期细胞分数的增加，这表明细胞凋亡增强活性。用膜联蛋白 V 对细胞进行染色表明早期和晚期细胞凋亡增加。此外，PIC-E显着提高了细胞中caspase - 3的含量和mRNA的表达。此外，线粒体膜电位（MMP）受到干扰，活性氧（ROS）产生增加。总之，与纯 PIC 相比，PIC-E 对 HCT 116 细胞表现出优异的细胞死亡诱导活性。这至少部分是由 enha 介导的减少促凋亡活性、破坏 MMP 并刺激 ROS 生成。