来自悬钩子的酚类物质可诱导人乳腺癌细胞的细胞毒性和细胞凋亡。
摘要来源：Chem Biol Interact。 2017 年 9 月 25 日；275:178-188。 Epub 2017 年 8 月 9 日。PMID：28803117
摘要作者：Blassan P George、Heidi Abrahamse、Nanjundaswamy M Hemmaragala
文章单位：Blassan P George
摘要：草药是大多数国家医疗保健系统的重要组成部分。悬钩子 (Rubus fairholmianus) 是一种民俗医学中未经开发的浆果。在这项研究中，我们旨在了解 R. Fairholmianus 在制药行业中利用体内和体外分析开发具有成本效益的癌症治疗药物的重要性。研究了 R. Fairholmianus 根甲醇柱亚组分 (RFM) 的化学特性、抗氧化、抗增殖和细胞凋亡诱导特性。RFM 在化学表征中显示出 α-生育酚、黄酮醇糖苷和芹菜素的存在。 DPPH（2, 2-二苯基-1-三硝基苯肼）和 ABTS（2, 2-偶氮双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）自由基清除测定的活性为 7.56 μg/mL (IC) 和 20514.7 μM trolox分别为当量/克。 100 mg/kg RFM 治疗后，小鼠的实体瘤和腹水瘤显着减少，肿瘤体积 (1.86 cm) 减少，肿瘤重量 (69%) 增加，寿命延长 (31.74 天)。 RFM 处理的 MCF-7 细胞的形态学特征显示细胞损伤和细胞数量减少。在 20 μg/mL 浓度下，经过处理的细胞的活力下降了 67.73%，而未经处理的细胞的活力下降了 96.50%。处理后的细胞 (20 µg/mL) 导致细胞 ATP 增殖显着降低 (p < 0.001)，LDH 细胞毒性增加，凋亡细胞数量增加 (33.92%)，活细胞数量减少 (Annexin V-/PI -) (45.56%)。增加在处理的细胞中还观察到 caspase 3/7 活性和细胞色素 c 释放。这是关于 R. fairholmianus 酚类物质的体外和体内抗癌活性的第一个证据。主要的酚类物质，如α-生育酚、黄酮醇苷和芹菜素可能是半胱天冬酶介导的细胞凋亡背后的原因。需要进一步的工作来研究这些生物活性化合物在诱导细胞死亡中的个体效应。由于具有诱导细胞凋亡的特性，它可以被认为是临床试验中有效的辅助治疗剂。