摘要标题:
小檗碱通过 ERK1/2 介导的神经胶质瘤线粒体有氧呼吸损伤诱导肿瘤样细胞死亡。
摘要来源:Biomed Pharmacother。 2018 年 3 月 28 日;102:699-710。 Epub 2018 年 3 月 28 日。PMID:29604589
摘要作者:孙雨雪、于静、刘新锐、张超超、曹俊国、李桂红、刘星星,陈勇,黄海燕
文章来源:孙玉学
摘要:胶质瘤是最常见的原发性恶性脑肿瘤,具有高代谢活性。以代谢改变为目标,特别是线粒体,正在成为治疗癌症的有效方法。在这里,我们发现小檗碱(一种用作抗菌剂的天然化合物)可以降低细胞活力并诱导肿瘤样死亡,其特征是细胞肿胀、细胞质空泡和质膜起泡。神经胶质瘤,并且这些效应与细胞内三磷酸腺苷(ATP)消耗相关。我们还发现小檗碱诱导自噬作为保护作用并降低耗氧率(OCR),从而可以通过抑制磷酸化细胞外调节蛋白激酶(p-ERK1/2)来抑制线粒体有氧呼吸。此外,小檗碱下调线粒体 p-ERK1/2 抑制有氧呼吸并导致糖酵解,这是一种低效的能量生产途径。此外,小檗碱可减少体内肿瘤生长并抑制 Ki-67 和 p-ERK1/2 表达。结果表明,小檗碱抑制线粒体有氧氧化,降低线粒体能量生产效率,通过降低ERK1/2活性来降低代谢活性。