新型靶向纳米小白菊内酯分子对抗急性髓系白血病中的 NF-kB。
摘要来源：分子。 2019 年 6 月 3 日；24(11)。 Epub 2019 年 6 月 3 日。PMID：31163672
摘要作者：Noureldien HE Darwish、Thangirala Sudha、Kavitha Godugu、Dhruba J Bharali、Osama Elbaz、Hasan A Abd El-Ghaffar、Emad Azmy、Nahla Anber、Shaker A Mousa
文章隶属关系：Noureldien H E Darwish
摘要：目标纳米封装抗癌药物可以改善药物输送和选择性靶向癌细胞。核因子 kappa B (NF-kB) 是不同生物反应的调节剂，包括细胞增殖和分化。在急性髓系白血病 (AML) 中，组成型 NF-κB 已被研究在超过 50% 的病例中出现这种情况，使白血病细胞能够抵抗细胞凋亡并刺激不受控制的增殖。我们使用定量实时聚合酶链反应 (RT-PCR) 评估了 103 名 AML 患者的骨髓样本中 NF-kB 的表达，发现这些 AML 患者中 80.5%（103 名中的 83 名）的表达与对照组相比有所增加。对照组。此外，与正常细胞相比，白血病细胞上过度表达的跨膜糖蛋白（CD44）已知在白血病细胞的植入和存活中发挥重要作用。我们设计了与抗CD44缀合的聚丙交酯共乙交酯（PLGA）纳米颗粒，并封装核因子κB（NF-kB）抑制剂小白菊内酯（PTL），以提高白血病细胞的选择性和靶向性，并保护正常细胞。体外，在白血病细胞系 Kasumi-1、KG-1a 和 THP-1 中，与使用 5μM PLGA-antiCD44-PTL 纳米颗粒相比，增殖降低了 40% (**<0.01)。o 相同浓度的游离 PTL (~10%)。共聚焦显微镜证实了白血病细胞对纳米颗粒的更高摄取。总之，PLGA-antiCD44-PTL纳米颗粒提高了白血病细胞的生物利用度和选择性靶向性，有望作为药物递送系统提高AML的治愈率。