莲心中的莲心碱在体外增强伊马替尼对原发性慢性粒细胞白血病细胞的抗肿瘤作用。
摘要来源：J Food Sci。 2019 年 4 月；84(4):904-910。 Epub 2019 年 3 月 13 日。PMID：30866043
摘要作者：张亚兰、肖宇航、董启兴、欧阳文娟、群秦
文章来源：张亚兰
摘要：伊马替尼是原型 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，是费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的一线治疗药物(CML) 处于慢性期。然而，有一部分患者反应不佳或出现复发。这个问题可以通过使用天然化合物的联合疗法来克服。莲心碱是从“莲子心”（莲子胚）中提取的主要双苄基异喹啉生物碱，常用于中药和茶中，在本文中使用CML 的联合治疗。 MTT法显示莲心碱对原代CML细胞具有剂量依赖性的细胞毒性。此外，低浓度的莲心碱（4 和 8μM）使原代 CML 细胞对伊马替尼敏感（CI<1），并使其 IC 值分别从 0.70±0.10 显着降低至 0.32±0.06μM 和 0.16±0.02μM。莲心碱和伊马替尼联合治疗显着降低了 BCR-ABL 蛋白及其分子伴侣热休克蛋白 90 (Hsp90) mRNA 和蛋白水平，并进一步降低了磷酸细胞外调节蛋白激酶 1/2 (p-Erk1/2) 和骨髓细胞白血病 (Mcl-1) 表达。这些结果表明莲心碱可能是 CML 治疗中潜在的伊马替尼增敏剂。实际应用：在中国，莲花胚芽（莲花的绿色胚芽）被用作茶和治疗焦虑、失眠、遗精和口渴的草药来源。另外，莲心碱，一种从植物中提取的双苄基异喹啉生物碱莲花胚芽已被证明具有抗肿瘤潜力。在此，评估了莲心碱和伊马替尼联合治疗对从 CML 患者获得的原代 CML 细胞的影响，并观察到两种化合物之间的协同作用。因此，甲基莲心碱可能是一种很有前景的天然化合物，可增强伊马替尼治疗 CML 患者的作用。