摘要标题：
牛蒡子中的天然木酚素调节多药耐药癌细胞中的 P-糖蛋白流出功能。
摘要来源：植物医学。 2015 年 2 月 15 日；22(2):301-7。 Epub 2015 年 1 月 2 日。PMID：25765837
摘要作者：苏珊、程新来、Michael Wink
文章所属单位：单Su
摘要：牛蒡子是中国和欧洲著名的传统药用植物，数千年来一直用于治疗关节炎、秃头或癌症。该植物产生木脂素作为次生代谢产物，具有广泛的生物活性。然而，它们逆转癌细胞多药耐药性（MDR）的能力尚未被探索。在本研究中，我们从拉帕种子中分离出六种木脂素，即牛蒡甙元、马泰树脂醇、牛蒡甙、(异)拉帕醇A、拉帕醇C和拉帕醇F。分离的木脂素和u的MDR逆转潜力。使用过表达 P-gp 和其他 ABC 转运蛋白的两种 MDR 癌细胞系 CaCo2 和 CEM/ADR 5000 研究了潜在的作用机制。在木脂素与细胞毒性阿霉素的双药组合中，所有木脂素在 CaCo2 细胞中均表现出协同作用，而马泰尔脂醇、牛蒡子苷、拉帕酚 C 和拉帕酚 F 在 CEM/ADR 5000 细胞中表现出协同活性。此外，在木脂素与皂苷洋地黄皂苷和阿霉素的三药组合中，MDR逆转活性甚至得到更强的增强。木脂素可以增加CEM/ADR 5000细胞中P-gp底物罗丹明123的保留，表明木脂素可以抑制P-gp的活性。我们的研究首次深入了解了一系列天然木脂素的潜在化学增敏活性，它们可能是开发新型辅助抗癌药物的候选药物。