摘要标题：
柚皮苷调节抗癌药物诱导的 P-糖蛋白表达。
摘要来源：Z Naturforsch C. 2009 Jan-Feb;64(1-2):109- 16. PMID：19323275
摘要作者：Mamdouh M Ali、Fatma G Agha、Nermin M El-Sammad、Sherien K Hassan
摘要：多药耐药性 (MDR) 是一种现象，通常与患者肿瘤细胞内药物积累减少有关，这是由于药物流出增强所致。往往与肿瘤细胞表面P-糖蛋白（P-gp）过度表达，从而降低药物细胞毒性有关。在本研究中，与维拉帕米（一种钙通道阻滞剂）相比，在短期动物生物测定中测试了柚皮苷（在葡萄柚和其他相关柑橘品种中发现的主要黄酮酮）调节 P-gp 表达的潜在能力。和阳性MDR逆转剂）。蛋白质印迹分析表明，腹腔注射预处理。在给予阿霉素（最常用的诱导MDR的抗癌药物）之前连续3天给予5mg柚皮苷/kg体重能够显着降低P-gp表达，接近于用维拉帕米治疗的动物的水平。此外，在阿霉素之前用柚皮苷进行预处理可增加对该药物的敏感性。柚皮苷抑制阿霉素刺激的 ATP 酶活性，表明柚皮苷可能直接与转运蛋白相互作用。此外，结果表明，阿霉素对谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (GST) 的诱导与 ATP 依赖性阿霉素转运的增加一致。因此，柚皮苷似乎调节 P-gp 的体内表达。总之，本研究描述了类黄酮柚皮苷对 P-gp 表达和功能的双重调节，这可能是一个有吸引力的新时代nt对癌细胞的化学增敏。