摘要标题:
从传统草药 LANGDU 中分离出香木醇二萜,可逆转乳腺癌细胞的多药耐药性。
摘要来源:J Ethnopharmacol。 2016 年 8 月 23 日。Epub 2016 年 8 月 23 日。PMID:27566201
摘要作者:王华鹏、陈晓波、李婷、徐静、马永刚
文章归属:王华鹏
摘要:民族药理学相关性:郎毒,一种中药入药,为大戟Euphorbia prolifera Buch-Ham的干燥根。这种草药在当地民间医学中用作抗癌和抗炎药物已有数百年的历史。
研究目的: span>P-糖蛋白(P-gp)是一种跨膜输出蛋白,可以排出多种抗癌药物。癌细胞中过度表达的 P-糖蛋白损害癌症化疗的效果并导致多重耐药性(MDR)。为了阐明 LANGDU 对 MDR 癌细胞的作用,对大戟 (Euphorbia prolifera Buch-Ham) 的成分进行了分析。我们发现紫杉醇二萜 J196-10-1 可以逆转多药耐药性。
材料和方法:细胞毒性测定进行测量 J196-10-1 的反转效率。使用流出实验、ATP酶实验和实时PCR来阐明该化学物质的作用机制。
结果:J196 -10-1能有效逆转柔红霉素、长春新碱、拓扑替康的耐药性。二萜抑制 P-gp 介导的外排,并且不会显着改变靶基因的转录。该化合物在低浓度下刺激 ATP 水解,在高浓度下抑制 ATP 水解。
结论:J196-10-1 竞争性抑制 P-gp 并逆转 P-gp 诱导的乳腺癌细胞 MDR。