来自辣木的抗肿瘤启动子。
摘要来源:Mutat Res。 1999 年 4 月 6 日;440(2):181-8。 PMID:10209341
摘要作者:A P Guevara、C Vargas、H Sakurai、Y Fujiwara、K Hashimoto、T Maoka、M Kozuka、Y Ito、H Tokuda, H Nishino
摘要:在从菲律宾植物辣木种子中分离生物活性化合物的研究过程中。检查并从乙醇提取物中分离出新的 O-乙基-4-(α-L-鼠李糖氧基)苄基氨基甲酸酯 (1) 以及七种已知化合物,4(α-L-鼠李糖氧基)-苄基异硫氰酸酯 (2),尼亚齐米星 (3)、尼亚齐林 (4)、β-谷甾醇 (5)、甘油-1-(9-十八烷酸酯) (6)、 3-O-(6-O-油酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-β-谷甾醇 (7) 和 β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (8)。四个分离株(2、3、7 和 8)的产率相对较高使用体外测定测试了 lds 的潜在抗肿瘤促进活性,该测定测试了它们对由肿瘤启动子 12-O-十四酰佛波醇诱导的 Raji 细胞中 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活的抑制作用-13-乙酸酯(TPA)。所有测试的化合物均显示出对 EBV-EA 激活的抑制活性,其中化合物 2、3 和 8 显示出非常显着的活性。根据体外结果,尼亚齐米星(3)进一步进行体内测试,发现在以7,12-二甲基苯并(a)蒽(DMBA)为引发剂的小鼠皮肤两阶段癌变中具有有效的抗肿瘤促进活性TPA作为肿瘤促进剂。从这些结果来看,尼亚齐米星 (3) 被认为是化学致癌作用中的有效化学预防剂。版权所有 1999 Elsevier Science B.V.