线粒体靶向厚朴酚通过调节黑色素瘤中的能量学和自噬来抑制 OXPHOS、增殖和肿瘤生长细胞。
摘要来源:Cancer Treat Res Commun。 2020 年 9 月 17 日;25:100210。 Epub 2020 年 9 月 17 日。 PMID:32987287
摘要作者:程刚、Micael Hardy、Jacek Zielonka、Katherine Weh、Monika Zielonka、Kathleen A Boyle、Mahmoud Abu Eid、Donna McAllister、Brian Bennett、Laura A Kresty、Michael B Dwinell、Balaraman Kalyanaraman
文章隶属关系:Gang Chengp>摘要:
简介:黑色素瘤是一种侵袭性皮肤病没有有效药物可以长期治疗的癌症。现有的亲人酶抑制剂抗糖酵解药物(B-Raf 丝氨酸/苏氨酸激酶或 BRAF 抑制剂)在短时间内有效,随后迅速产生耐药性。
案例展示:在这里,我们展示了厚朴酚的线粒体靶向类似物 Mito-magnolol (Mito-MGN),比非靶向厚朴酚更有效地抑制氧化磷酸化 (OXPHOS) 和黑色素瘤细胞的增殖。 Mito-MGN 还抑制小鼠黑色素瘤异种移植物中的肿瘤生长。 Mito-MGN 降低线粒体膜电位并调节能量和线粒体自噬信号蛋白。
讨论:结果表明 Mito-MGN在抑制黑色素瘤细胞增殖方面比 FDA 批准的 OXPHOS 抑制剂更有效。
结论:这些发现对于增强 OXPH 治疗黑色素瘤具有重要意义由于代谢重编程或耐药性而导致的 OS 状态。